의료용-등급 펩타이드 원료 PT141

PT141(브레멜라노타이드 아세테이트)은 -멜라닌 세포-자극 호르몬(-MSH)에서 파생된 고리형 헵타펩타이드 합성 폴리펩티드입니다. 이는 멜라노코르틴 수용체(MC1R/MC4R)의 강력한 작용제이며, 핵심 기능은 중추 신경계의 리비도 및 성적 흥분을 조절하는 것입니다. 중추 성기능 장애 치료를 위해 전 세계적으로 승인된 유일한 폴리펩티드 원료입니다.

아미노산 서열(순환형 헵타펩타이드)

Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH(Cyclization: Asp-Lys)(Lactam Bridge)

(단일 문자: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH)

주요 구조적 장점

• 순환 형태: 락탐 가교 고리-잠금 구조, 매우 안정적이고 효소 분해에 대한 저항성이 있으며 반감기가 길다-
• N-말단 아세틸화: 지질 용해도 및 혈액-뇌 장벽 통과 능력을 향상시킵니다.
• D-Phe: 수용체 친화성을 강화하고 급격한 분해를 방지합니다.

• 용해도: 물에 약간 용해되며(초음파 용해 보조제 포함), DMSO 및 메탄올에 쉽게 용해됩니다.
• 안정
• 동결 건조 분말: -20도에서 2년 동안 안정하며 빛으로부터 보호되고 밀봉됩니다.
• 재구성 후: 2~8도에서 냉장보관, 30일 이내에 사용
• 보관 조건: 건조, 저온, 빛으로부터 보호, 밀봉, 반복적인 동결{0}}해동 주기 방지
• 밀도: 1.43g/cm3
• 굴절률: 1.679
• pKa: 3.37±0.70

중앙 타겟팅, 독특한 액션

시상하부의 MC4R에 직접 작용하여 도파민, 노르에피네프린, 옥시토신의 방출을 촉진하고 전통적인 말초 혈관 확장제와 달리 중추 신경계의 성욕과 성적 각성을 자극합니다.

남성과 여성 모두에게 적합한 이중-효과 적용 가능

여성: 폐경 전 여성의 성욕 저하(HSDD)에 대해 FDA 승인

남성: 발기 기능을 개선하며 실데나필에 반응이 없는 사람들에게도 여전히 효과적입니다.

높은 안정성, 높은 생체 이용률

순환 구조는 효소 분해에 저항하고, 반감기는 약 2~3시간이며, 피하 주사 후 빠르게 흡수됩니다.

넓은 안전 창, 제어 가능한 부작용

주로 경미한 메스꺼움, 두통, 주사 부위의 약간의 발적; 심혈관 위험도 없고 약물 의존도 없습니다.

• 성기능 장애 연구: 여성 HSDD, 남성 발기부전(ED)
• 신경약리학 연구: 멜라노코르틴 수용체 경로, 중추 성욕 조절 메커니즘
• 신약개발 : 시판신약(바이리시™) 원료, 적응증 확대 연구
• 기타 연구: 비만 조절(MC4R), 피부 색소 침착 조절, 항-염증 연구

연구/제약 생산 용도로만 사용됩니다. 섭취 또는 자가-주사용이 아닙니다.
취급에는 전문 인력, 적합한 실험실 환경 및 보호 장비가 필요합니다.
FDA 승인(Vyleesi), 처방의약품 원료.
WADA 금지 물질 목록, 운동선수의 사용이 엄격히 금지됨

요약: PT141(Bremerlongdan)은 고-순도, 안정성, 활성이 뛰어난 중추 작용 성기능 조절 폴리펩티드 원료입니다. 고체-상 화학 합성을 통해 제조된 고리형 헵타펩타이드 구조는 강력한 안정성, 높은 수용체 친화성 및 혈액-뇌 장벽을 통과하는 능력을 부여합니다. 핵심 장점은 중앙 타겟팅, 남성과 여성 모두에 대한 이중 효능 및 제어 가능한 안전성입니다. 성기능장애, 신경약리학, 신약개발 분야의 핵심 연구 및 의약품 원료입니다.

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